Farmakologi dan toksikologi tablet dihydroartemisinin

Apr 21, 2021

Farmakologi: Produk ini adalah derivatif artemisinin yang mempunyai kesan membunuh yang kuat dan pantas pada fasa eritrosit Plasmodium dan boleh mengawal serangan dan gejala klinikal dengan cepat. Mekanisme tindakan artemisinin tidak begitu jelas, yang mempengaruhi fungsi mitokondria membran permukaan Plasmodium. Artemisinin mengubah struktur membran Plasmodium, menjejaskan ultrastruktur fasa eritrositnya. Oleh kerana kesannya pada vesikel makanan, penyerapan nutrien oleh Plasmodium disekat, mengakibatkan kehilangan sejumlah besar sitoplasma dan nutrien Plasmodium, serta kekurangan suplemen, mengakibatkan kematian Plasmodium yang cepat. Mekanisme tindakan dimediasi oleh besi bebas yang dihasilkan oleh penguraian hemoglobin melalui jambatan peroksida (dioksigen) dalamannya, yang menghasilkan radikal bebas organik yang tidak stabil dan/atau mediator elektrofilik lain dan kemudian membentuk penambahan kovalen dengan protein Plasmodium, mengakibatkan kematian Plasmodium. Aktiviti antimalaria artemether adalah 6 kali lebih tinggi daripada artemisinin. Toksikologi: Kajian ketoksikan pembiakan haiwan telah membuktikan bahawa pemberian semasa induksi kehamilan pada tikus boleh meningkatkan penyerapan embrio tetapi tidak mempunyai kesan teratogenik.